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他莫西芬为一种选择性雌激素受体调节剂。这种药物能干扰雌激素的某些活动，模拟其它雌激素作用。他莫昔芬用于治疗某些乳腺癌和卵巢癌。
他莫昔芬是能与乳腺细胞的雌激素受体结合，阻止雌激素作用的发挥，从而抑制乳腺癌细胞的增生。且药物-受体复合物不易解离，阻止受体的循环应用。
他莫昔芬主要经过细胞色素P450家族（主要为CYP2D6和CYP3A）的代谢，生成4-羟基他莫昔芬和内昔芬而发挥作用。CYP2D6基因多态性可以导致CYP2D6活性减弱，使他莫昔芬代谢减弱，药效降低。
来曲唑是新一代代芳香化酶抑制剂，为人工合成的苄三唑类衍生物，来曲唑对全身各系统及靶器官没有潜在的毒性，具有耐受性好、药理作用强的特点。与其他芳香化酶抑制剂和抗雌激素药物相比，来曲唑的抗肿瘤作用更强。
来曲唑通过抑制芳香化酶，使雌激素水平下降，从而消除雌激素对肿瘤生长的刺激作用。
芳香化酶P450是雌激素合成最后一步的限速酶,其编码基因是CYP19基因,它表达芳香化酶P450的数量及活性直接决定了正常或异常乳腺组织中的雌激素水平,该基因的变异能使其编码的芳香化酶蛋白结构和活性发生改变,可使芳香化酶活性降低、失活、增高, 间接地影响了雌激素水平,最终可能决定了乳腺癌的发生、发展、治疗与预后。
阿那曲唑片商品名为瑞婷、瑞宁得，为强效非甾体类芳香化酶抑制剂。可降低血浆雌激素水平，产生抑制乳腺肿瘤生长的作用。临床上用于绝经后妇女的晚期乳腺癌治疗。
阿那曲唑可抑制绝经期后患者肾上腺中生成的雄烯二酮转化为雌酮，从而明显地降低血浆雌激素水平，产生抑制乳腺肿瘤生长的作用。另外，阿那曲唑对肾上腺皮质类固醇或醛固酮的生成没有明显影响。
芳香化酶P450是雌激素合成最后一步的限速酶,其编码基因是CYP19基因,它表达芳香化酶P450的数量及活性直接决定了正常或异常乳腺组织中的雌激素水平,该基因的变异能使其编码的芳香化酶蛋白结构和活性发生改变,可使芳香化酶活性降低、失活、增高, 间接地影响了雌激素水平,最终可能决定了乳腺癌的发生、发展、治疗与预后。
